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马来酸桂哌齐特——心脑血管疾病患者的福音

点击数:42072012-03-13 11:24:06 来源: 武汉楷伦

新闻摘要:马来酸桂哌齐特 中文名称:马来酸桂哌齐特   化学名为:(E)-1-{4-[(3’,4’,5’-三甲氧基肉桂酰基)]1-1哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐   英文名:Cinepazide Maleate Injection   英文别名:(E)-1-(pyrrolidin-1-ylcarbonylmethyl)-4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)piperazine maleate 分子式:C22H31N3O5·C4H4O4    分子量:533.58 CAS:26328-0

马来酸桂哌齐特
中文名称:马来酸桂哌齐特  
化学名为:(E)-1-{4-[(3’,4’,5’-三甲氧基肉桂酰基)]1-1哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐  
英文名:Cinepazide Maleate Injection  
英文别名:(E)-1-(pyrrolidin-1-ylcarbonylmethyl)-4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)piperazine maleate
分子式:C22H31N3O5·C4H4O4   
分子量:533.58
CAS:26328-04-1
产品应用:
1脑血管疾病:脑动脉硬化、一过性脑缺血、脑血栓、脑栓塞、脑出血及脑外伤后遗症。
2.心血管疾病,用于动脉硬化、心绞痛,心肌梗塞患者应配合相关药物治疗。
3.眼底血管性疾病、缺血所致耳蜗前庭功能失调、突发性耳聋、耳鸣。
4.糖尿病引起的微循环障碍(糖尿病足、糖尿病视网膜病变等)。
5.其它外周血管性疾病:血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺氏病、下肢动脉粥样硬化
 
功效主治:
1、脑动脉硬化、脑动脉供血不足、TA、脑醒塞、蛛网膜下腔出血、脑出血等。  
2、颅脑损伤、脑手术后恢复期、脑外伤后遗症等。  
3、心血疾病,用于动脉硬化、心绞痛、心肌梗塞,心肌梗塞患者应配合相关药物治疗。  
4、各种创伤、骨折的治疗,尤其是脊髓损伤、血管吻合术、骨折、严重软组织损伤等患者的治疗。  
5、糖尿病引起的微循环障碍(神经病变、糖尿病、糖尿病视网膜病变等)。  
6、其它外周血管性疾病:下肢动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺病等。  
7、眼底血管硬化、阻塞、缺血所致疾病,缺血所致耳蜗前庭功能失调、突发性耳聋、耳鸣、眩晕等  
 
药代动力学:
本品吸收迅速,正常人口服200mg后约30—45分钟可达最大血药浓度3.6-8.3mg/ml;人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟,尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明,本品口服后在体内分布广泛,其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高;另外,对哺乳和怀孕的大鼠研究发现,该药在乳汁中有明显的分泌,且其浓度较血中为高,同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50%-70%。此外,本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。
药理作用:
  本品为钙离子通道阻滞剂,通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性,提高其通过细小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量,改善脑的代谢。
不良反应
1 血液  ① 粒性白细胞减少:偶尔发生粒性白细胞减少,如有发烧、头痛、无力等症状出现时,应立即停止用药,并进行血液检查。② 有时会发生白细胞减少,偶尔发生血小板减少时,应仔细观察症状并立即停药。  
2 消化系统  有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等副作用。  
3 神经系统  有时会出现头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状,偶尔有瞌睡症状。  
4 皮肤  有时会出现皮疹、发痒、发疹症状。  
5 肝  有时会出现肝酶值升高,如AST、ALT、BUN,偶有AL-P升高。
禁忌症
1 脑内出血后止血不完全者(止血困难的人)。即仍有脑出血可能者不能使用。  
2 白血球减少者;服用本品造成白血球减少史的患者及对本品过敏的患者禁用。。
注意事项:
1.服本药过程中要定期进行血液学检查。 2、服本药期间,考虑临床效果及副作用的程度再慎重决定,给药1—2周后,若未见效果可停止服用。3.有白血球减少症状病史的人禁用。4、由于存在引发颗粒性白血球缺乏症的可能,建议使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止用药。
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由武汉楷伦化学新材料有限公司推出的药品“马来酸桂哌齐特”,目前质优价廉,是广大客户的首选。根据动物致畸试验结果,本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性,孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌,且浓度较血中高,故哺乳期妇女慎用
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